去铁胺

摘要： 去铁胺作为一种羟肟酸络合剂，能够与体内三价铁(Fe3+)和铝(Al3+)形成稳定、无毒的水溶性复合物，这些复合物随后通过尿液排出体外。该药物在酸性环境中对铁和铝的结合能力更强。它能...

去铁胺作为一种羟肟酸络合剂，能够与体内三价铁(Fe3+)和铝(Al3+)形成稳定、无毒的水溶性复合物，这些复合物随后通过尿液排出体外。该药物在酸性环境中对铁和铝的结合能力更强。它能有效清除铁蛋白和含铁血黄素中的铁离子，但对于结合在转铁蛋白中的铁离子清除效果有限，对血红蛋白、肌球蛋白和细胞色素中的铁离子则几乎无作用。主要应用于急性铁中毒的治疗。由于其对其他金属的亲和力较弱，不适用于其他金属中毒的解毒治疗。口服吸收有限，可通过皮下、肌肉或静脉注射方式被吸收，并迅速分布至全身各组织，在血液中会被酶迅速代谢。

药理作用上，去铁胺是一种螯合剂，特别针对三价铁离子和铝离子，形成的螯合产物具有高亲和力。相比之下，它对二价离子如亚铁、铜、锌和钙的亲和力低得多。螯合作用遵循1:1的分子比例，意味着理论上1克去铁胺可以结合85毫克的三价铁或41毫克的三价铝。这种螯合特性使得无论是游离态还是与铁蛋白、含铁血黄素结合的铁离子都能与其络合，形成铁胺复合物。同样，它也能促进并螯合组织中结合的铝离子，形成铝胺复合物。这两种复合物最终通过尿液和粪便排出，有助于减少铁和铝在器官中的积累。然而，它不能从转铁蛋白、血红蛋白等含铁结构中移除铁离子，因此不会引起贫血。

去铁胺来源于毛多链霉菌的代谢产物，经过化学处理去除铁元素后制得。它含有大量羧肟酸基团，对Fe2+具有极强的螯合力，与铁蛋白、铁传递蛋白中的铁形成的高度稳定的螯合物，而与血红蛋白、肌蛋白和含铁酶中的铁结合能力较弱，故能促使铁过载患者排铁，导致铁的负平衡。口服吸收率低，肌内注射后30分钟内血液中达到峰值浓度。药物在体内经过酶代谢后快速经尿液排出，代谢过程分为两个阶段，初期消除半衰期约为1小时，后期则延长至6小时。